石香薷,是唇形科(Labiatae)荠苧属(Moslem)一年生草本植物,主产于广西、广东、四川、贵州、湖南、湖北等地,在我国长江以南地区广泛分布,在长江以北部分地区(如山东、安徽等)也有分布,为重要的药用植物[2-5]。据文献记载,石香薷全草含挥发油2%,具有很强的广谱抗菌作用,对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、伤寒杆菌、肺炎杆菌、变形杆菌、绿脓杆菌以及脑膜炎球菌均有显著的抗菌作用,主要抗菌成分为百里香酚、香荆芥酚和对聚伞花素等[3],具有解表、和中化湿、行水消肿的功能[2]。中药临床主要应用于治疗暑湿感冒、恶寒发热、头痛无汗,也用于治疗腹痛吐泻、小便不利、风湿关节痛等疾病[3]。
石香薷是食、药兼用的好品种,其幼嫩茎叶清香可口,可作配料或菜蔬,是潜在的油料或香料作物[6]。此外,石香薷还是洗涤用品、天然杀菌剂、天然农药、畜禽饲料添加剂的重要潜在资源,具有广泛的应用前景[7]。
1 石香薷功能活性成分的研究现状
近年来,国内对石香薷的活性成分作了不少研究。研究结果充分表明,石香薷主要含有挥发油、黄酮类等功能成分[8-10]。
1.1 挥发油
文献记载,挥发油是石香薷的主要有效功能成分,全草含挥发油2%[3]。张良温等(1990)[11]研究了湖南兰山县所产石香薷发现,石香薷挥发油的主要成分为香荆芥酚及其异构体,含量达71.64%;其次是对聚伞花素、4-蒈烯、对异丙基苯甲醇、β-蒎烯、百里香酚等。郑尚珍等(1996)[8]从石香薷全草粗粉中分离出10种化合物。郑尚珍等(1998)[12]采用GC-MS-DC联用方法从湖南省洞口县所产石香薷中鉴定出37种化学成分,其主要成分为百里香酚(38.73%)和香荆芥酚(21.52%),含量在1%以上的还有乙酸百里酚(9.21%)、乙醇香荆酚(7.14%)、丁香油酚(5.47%)、对聚伞花素(3.01%)和蛇麻烯(1.04%)等。林文群等(1999)[13]采用毛细管气相色谱-质谱-计算机联用系统研究闽产石香薷,鉴定出18种化学成分,其挥发油的主要成分为百里香酚,含量达63.60%;其次是香荆芥酚、β-金合欢烯、萜品烯-4醇、芳樟醇等。
郑尚珍等(2001)[14]首次采用超临界流体CO2萃取技术研究石香薷挥发油的化学成分,从中鉴定出以百里香酚(58.69%)和香荆芥酚(24.03%)为主要成分的石香薷挥发油成分58种。曾虹燕等(2003a)[15]用3种不同方法提取石香薷挥发油,结果鉴定出30种组分,其中约有10种主要成分的相对含量基本相同。
研究表明,不同地区的石香薷的主要成分含量有所不同,但基本上都是以百里香酚和(或)香荆芥酚为主。
1.2 黄酮
郑尚珍等(1996)[8]从石香薷中发现了5-羟基-6-甲基-7-O-β-D-吡喃木糖(3→1)-β-D-吡喃木糖双氢黄酮甙和鼠李柠檬素-3-O-5,7-二羟基-6,7-二甲氧基黄酮与鼠李柠檬素-3-O-β-D-芹糖(1→5)芹糖-4-O-β-D-葡萄糖甙的2个新黄酮甙。杨彩霞等(2003)[10]从石香薷中分离出4个黄酮类化合物,即5,7-二甲氧基-4-羟基黄酮、芹菜素-7-O-α-L-鼠李糖(1→4) 6″-O-乙酰基-β-D-葡萄糖甙、5,7-二甲氧基-4,-O-α-L-鼠李糖(1→2)-β-D-葡萄糖甙及金合欢素-7-O-芸香甙。
1.3 微量元素
据文献资料记载,石香薷含有Cu、Zn、Mn、Co、Ni、Se、Cr、Sn、F、Si、Mo等11种微量元素[2]。
2 石香薷的药理作用与毒性作用
2.1 药理作用
研究表明,石香薷具有抗菌、抗病毒、消炎、解热、镇痛、解痉、增强免疫等作用。
2.1.1 抗菌作用
石香薷挥发油具有较强的广谱抗菌作用,其有效抗菌成分为百里香酚、香荆芥酚和对聚伞花素等。石香薷挥发油对金黄色葡萄球菌、脑脂类脑膜炎双球菌、伤寒杆菌等有较强的抑制作用,其抑菌强度(金黄色葡萄球菌、卡他球菌、弗氏痢疾杆菌)高于碘液,但比呋喃西林、新洁尔灭弱;石香薷挥发油1:2 000的比例同用75%酒精处理污水杀菌时有相近似的灭菌能力,6min灭菌率分别是99.2%,99.36%[2]。此外,石香薷挥发油或水煎剂对大肠杆菌、表皮葡萄球菌、乙型链球菌、乙型副伤寒杆菌、鼠伤寒杆菌、痢疾杆菌、白喉杆菌、肺炎杆菌、变形杆菌、炭疽杆菌、绿脓杆菌及脑膜炎球菌等均有显著抗菌作用[3,16,17]。
王放银等(2004)[18]采用饱和盐水蒸馏法提取石香薷挥发油,选用泰乐菌素、金霉素等常用饲用抗生素进行对比抑菌试验。试验结果表明,石香薷挥发油对大肠杆菌和金黄色葡萄球菌有良好的抑菌作用,最低抑菌浓度为135~150μg/ml。1:200的石香薷挥发油稀释液对大肠杆菌和金黄色葡萄球菌的抑菌效果略优于40mg/kg泰乐菌素、20mg/kg金霉素、20mg/kg硫酸抗敌素、20mg/kg杆菌肽锌;1:400~1:1 000的石香薷挥发油稀释液对金黄色葡萄球菌的抑菌效果与饲用抗生素相当,但对大肠杆菌的抑菌效果则略差。
葛冰等(2005a)[19]对石香薷挥发油的体外抗菌试验结果表明,石香薷挥发油对大肠杆菌、巴氏杆菌、金黄色葡萄球菌、链球菌均有较强的抑制作用,抑菌效果明显优于硫酸黄连素(P<0.01),与林可霉素(P>0.05)和牛至油(6%)相当(P>0.05)。
2.1.2 抗病毒作用
石香薷挥发油在体外对亚洲甲型流感病毒和孤儿病毒有显著抑制作用。在体内,在孤儿病毒(E-CHO11)感染的同时或感染后给药能延缓病变出现72~96h[3]。严银芳等(2002)[20]发现石香薷挥发油具有抗流感A3型病毒的作用,每千克体重给药100mg以上对小鼠流感病毒性肺炎有明显的治疗作用。葛冰等(2005b)[21]采用体外细胞培养的方法研究石香薷挥发油对新城疫病毒(NDV)感染的拮抗作用,测定其对鸡胚成纤维细胞的最大无毒浓度(TD0)、半数细胞中毒浓度(TD50)、抑制50%细胞病变的药物浓度(IC50)、治疗指数(TI)及体外抗NDV效果。试验发现,石香薷挥发油的TD0、TD50、IC50、TI分别为1.56g/l、3.13g/l、0.20g/l、15.65,0.79g/l的石香薷挥发油对所致的CPE有明显的抑制作用,试验结果表明,石香薷挥发油具有明显的抗NDV作用,提示石香薷挥发油有望作为一种新的抗NDV感染的药物来开发。
2.1.3 抗炎作用
裴传道等(1992)[22]通过用中药香薷精油封入犬牙根管内对感染和非感染根尖周组织及家兔骨组织药物埋藏刺激试验证实,该药对感染根尖周组织有良好的消炎作用,对非感染根尖周组织及家兔骨组织无刺激性,生物相容性好,抗感染能力良好。
2.1.4 解热作用
石香薷具有一定的解热效果,能使试验动物体温降低。对大鼠按每千克体重香薷散煎液30g(生药)灌胃,对因注射啤酒酵母导致发热的大鼠,一次给药即有短暂的退热作用,连续3次给药有显著解热作用,对发热过程的体温反应指数(体温曲线与基线间面积,TRI)也有明显影响[3]。
2.1.5 镇静、镇痛作用
按每千克体重计算给药,0.3ml和0.15mg石香薷挥发油对小鼠醋酸扭体反应有明显抑制作用,并呈量效关系。0.3ml/kg石香薷挥发油灌胃,对小鼠阈下剂量的戊巴比妥钠的催眠作用有明显抑制作用,表明有镇静作用[3]。
2.1.6 免疫增强作用
刘静等(1996)[23]发现,香薷油具有增强特异性和非特异性免疫应答、提高机体防御机制的作用。试验结果表明,香薷油能使脾脏重量增加,提示可促进T淋巴细胞和B淋巴细胞的增殖;香薷油能使小鼠脾脏抗体形成细胞合成和分泌抗体的活力增强;香薷油能使抗SRBC(绵羊红细胞)的抗体总量增加,提示对抗体免疫的反应阶段和效应阶段均有促进作用。香薷油能增加外周血ANAE+与淋巴细胞的比率,提示可提高细胞免疫功能。在非特异性免疫应答方面,香薷油能使血清溶菌酶的含量增加,提示有提高吞噬细胞的吞噬功能和加强溶菌作用。补体系统在机体防御功能中起着重要作用,但只有在被激活之后才能发挥其溶菌、中和毒素、调理和加强吞噬作用等功能。香薷油能直接激活补体系统,因而可在抗体形成之前发挥其抗感染作用。
2.1.7 其它作用
石香薷挥发油对小鼠、大鼠、豚鼠和家兔离体回肠的自发性收缩均有显著抑制作用,其半数有效量分别为35.1、14.2、3.6和7.6μg/ml;对豚鼠回肠因鸡蛋清所引起的过敏性收缩和氯化钠所致的过敏性收缩均有对抗作用。石香薷提取物在体外对血管紧张素Ⅱ受体和β-羟基-β-甲基戊二酸辅酶A(HMG-COA)均有明显抑制作用,提示可能具有降压和降低胆醇浓度的作用[24]。此外,石香薷挥发油有利尿、镇咳和祛痰作用[25]。
2.2 毒性作用
吴延楷等(1992)[26]报道,用栽培品种和野生品种石香薷挥发油对小鼠灌胃,其LD50分别为(1.304±0.126)ml/kg、(1.33±0.106)ml/kg,肉眼观察动物脏器均无明显病理变化。
3 石香薷挥发油提取工艺的研究
过去,多采用蒸馏法(含饱和盐水蒸馏法)或有机溶剂萃取方法提取石香薷挥发油。郑尚珍等(2001)[14]首次采用CO2超临界萃取法提取石香薷的精油,并从中鉴定出58种组分。试验还发现,添加CHCl3作为改性剂后得到的精油的组分有所增加,可能是因为添加CHCl3改变了CO2的极性,从而使某些在纯CO2中不能被萃取的易挥发或不稳定的成分被萃取出来。
曾虹燕等(2003b)[27]研究了萃取压力、温度、CO2流量和时间对萃取得率的影响,并得出CO2超临界萃取法提取石香薷挥发油的最佳工艺条件:萃取压力20MPa、温度45℃、CO2流量25kg/h、萃取时间90min,萃取率为3.56%。此法明显高于水蒸汽蒸馏法(1.62%)和有机溶剂石油醚萃取法(1.87%)。研究发现,这3种方法提取的石香薷挥发油的主要成分基本相似,主要为含氧化合物(香薷酮、百里香酚和香荆芥酚等),其中CO2超临界萃取的挥发油的含氧化合物含量相对最低,石油醚萃取的挥发油含氧化合物含量虽然最高,但有溶剂残留(曾虹燕等,2003a)[15]。从环保和保健方面考虑,CO2超临界萃取和水蒸气蒸馏均能得到优质的石香薷挥发油,但超临界CO2萃取可在低温条件下得到高萃取率的石香薷挥发油,故较为理想[15]。
4 石香薷的应用及开发前景
4.1 在中药临床上的应用
石香薷可与其它药物配伍组成香薷饮、香薷散、香薷汤等方剂。石香薷提取液及其挥发油可制成香薷丸、香薷油润喉片、栓剂、油膏涂鼻剂等[6]多种形式的制剂,以用来治疗中暑发热、感冒恶寒、急性肠胃炎、跌打肿痛、牙龈肿痛、下肢水肿、颜面浮肿、多发性疥肿、毒蛇咬伤、腹痛吐泻、小便不利等;还可治疗风湿关节痛、痨伤吐血、小儿惊风、支气管炎、肝炎、肾炎等;外用可治脓疮、皮肤病、疥疮等[2,16]。
4.2 其它用途
王修德等(1995)[28]以石香薷等天然材料为原料,经提取配制获得了一种天然空气清新剂,结果表明,对主要臭气成分H2S、NH3的平均消除率分别为88.8%和92.1%,H2S类和NH3类臭气强度分别降低1.5级和2.6级,喷雾后10min对空气卫生菌的消除率达60.0%~92.1%,与喷自来水的对照组比较差异极显著。
石香薷浸膏香气纯正,符合调香要求。孙凌峰等(1995)[29]用石香薷浸膏调配了一系列烟用香精,专家反复吸烟后评定认为,石香薷浸膏有抑制杂气、增浓烟味、与烟香谐调的效果,消费者试吸也反应良好。
王素雅等(1998)[30]研究了香薷等5种药用植物挥发油对仓虫的生物活性作用。结果表明,香薷挥发油的作用最为明显,能有效地抑制试虫卵、幼虫及成虫的生长发育,从而减少了试虫F1代种群的发生。
4.3 开发前景
石香薷植物资源丰富,人工用种子繁殖也很容易。石香薷挥发油可以作为天然食品防腐剂和添香剂。挥发油中所含有百里香酚、香荆芥酚等天然活性抑菌成分,有效成分含量达85.2%,可以用作糕点、饮料、果冻等食品防腐剂,也可作为空气清洁剂和消毒剂[31];挥发油还含有金合欢烯、芳樟醇等香气成分,也是一种良好的食品添加剂,可作为罐头、饮料、奶制品的添香剂,还可作为畜禽饲料添加剂,同时也可以作为化妆品和洗涤香精的添加剂。总之,石香薷在医药、食品、香料工业、洗涤行业和畜禽饲料行业具有很大的开发利用价值[32]。
参考文献(略)