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为什么做成缓释增溶颗粒型金霉素预混剂?

  作者: 来源: 日期:2020-06-22  

【提示】

       只有游离金霉素才被吸收,但游离金霉素极其不稳定。

 

【性质】


 

      金霉素是四环素类抗生素中最不稳定的药物。在碱性溶液中,易分解成脱水物;在弱酸性溶液中,易发生差向异构化。盐酸金霉素在胃中是离子化状态,到小肠部分转换成游离金霉素。


 

    金霉素预混剂为金霉素钙盐,极其稳定,难溶于水,在胃液中部分转换为离子化到了小肠再部分转换为游离状态和钙的结合态。游离金霉素不稳定且量小,大部分以不能发挥作用的钙盐形式随粪便排出体外。金霉素预混剂内服生物利用度仅6-11%

 

【应用需求】

    市场对当前金霉素的使用需求:金霉素预混剂不仅仅要发挥肠道的抑菌作用,养殖业的现状更需要它发挥全身抑菌作用,特别是对革兰氏阳性菌和支原体等CRD病原菌的抑制作用。

 

【当前问题】

     长期使用导致耐药性的产生,药物使用剂量增加;临床大剂量使用即不符合科学合理用药的规定,又无法确保动物福利,对食品安全也带来很大风险。

 

【研究进展】

     如何使金霉素既能发挥肠道作用,又能发挥全身作用呢?经过金河生物与华南农业大学近五年的努力,将传统金霉素预混剂改造成微囊缓释颗粒型金霉素预混剂。


【临床试验结果】


 
上表显示,微囊金霉素的生物利用度是普通金霉素预混剂的3~4倍。
(二)临床试验结果
2.试验结果
试验结果统计表

从上表验证微囊金霉素制剂(75g/吨)和普通金霉素预混剂(450g/吨)结果相当。
 

【优势】

  
 
    小肠段释放,分子态被吸收,加固全身抗菌作用
1、 缓慢释放,降低在胃液中的破坏,保护了游离金霉素的活性。主要在肠道崩解和释放,且在小肠段、大肠前段均有释放。
 
    大肠段释放,分子态溶于肠液,加固肠道抗菌作用释放问题。
缓释制剂较一般制剂作用徐缓,避免了一般制剂频繁给药后,因血药浓度起伏过大而出现有效血药浓度的忽高忽低,高时易出现毒副作用,低时无疗效。
2、动物试验表明:微囊金霉素的使用效果至少是普通金霉素预混剂的3~4倍,因为生物利用度的大幅提高,使用量大幅降低,成本大幅下降,临床使用效果很好。
 
 
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