为什么做成缓释增溶颗粒型金霉素预混剂？

【提示】

只有游离金霉素才被吸收，但游离金霉素极其不稳定。

【性质】

金霉素是四环素类抗生素中最不稳定的药物。在碱性溶液中，易分解成脱水物；在弱酸性溶液中，易发生差向异构化。盐酸金霉素在胃中是离子化状态，到小肠部分转换成游离金霉素。

金霉素预混剂为金霉素钙盐，极其稳定，难溶于水，在胃液中部分转换为离子化，到了小肠再部分转换为游离状态和钙的结合态。游离金霉素不稳定且量小，大部分以不能发挥作用的钙盐形式随粪便排出体外。金霉素预混剂内服生物利用度仅6-11%。

【应用需求】

市场对当前金霉素的使用需求：金霉素预混剂不仅仅要发挥肠道的抑菌作用，养殖业的现状更需要它发挥全身抑菌作用，特别是对革兰氏阳性菌和支原体等CRD病原菌的抑制作用。

【当前问题】

长期使用导致耐药性的产生，药物使用剂量增加；临床大剂量使用即不符合科学合理用药的规定，又无法确保动物福利，对食品安全也带来很大风险。

【研究进展】

如何使金霉素既能发挥肠道作用，又能发挥全身作用呢？经过金河生物与华南农业大学近五年的努力，将传统金霉素预混剂改造成微囊缓释颗粒型金霉素预混剂。